Barbiturate

Barbiturate là thuốc đóng vai trò ức chế hệ thần kinh trung ương, và do đó có thể tạo ra phổ tác dụng rộng, từ an thần nhẹ đến gây mê toàn thân . Chúng cũng có hiệu quả như giải lo âu, thôi miên và tác dụng chống co giật ; tuy nhiên, những tác dụng này hơi yếu, ngăn không cho dùng barbiturat trong phẫu thuật trong trường hợp không có thuốc giảm đau khác. Họ có trách nhiệm phụ thuộc, cả về thể chất và tâm lý . Các barbiturat hiện nay phần lớn đã được thay thế bằng các thuốc benzodiazepin trong thực hành y tế thông thường   - ví dụ, trong điều trị lo âu và mất ngủ   - chủ yếu là do các thuốc nhóm benzodiazepin ít nguy hiểm hơn đáng kể khi dùng quá liều . Tuy nhiên, barbiturat vẫn được sử dụng trong gây mê toàn thân, điều trị động kinh và hỗ trợ tự tử . Barbiturat là dẫn xuất của axit barbituric .

Cơ chế hoạt động chính của barbiturat được cho là điều chế allosteric tích cực của thụ thể GABA A. [20]

Ví dụ bao gồm amobarbital, pentobarbital, phenobarbital, secobarbital và natri thiopental

Quinazolinone

Quinazolinone cũng là một nhóm thuốc có chức năng gây ngủ / thuốc an thần có chứa lõi 4-quinazolinone. Việc sử dụng chúng cũng đã được đề xuất trong điều trị ung thư . [21]

Ví dụ về quinazolinones bao gồm cloroqualone, diproqueller, etaqueller (Aolan, Athinazone, Ethinazone), mebroqueller, mecloqueller (Nubarene, Casfen) và methaqueller (Quaalude).

Benzodiazepines

Benzodiazepine có thể hữu ích trong điều trị mất ngủ ngắn hạn. Việc sử dụng của họ sau 2 đến 4 tuần không được khuyến khích do nguy cơ phụ thuộc. Nên dùng xen kẽ các thuốc benzodiazepine và với liều thấp nhất có hiệu quả. Họ cải thiện các vấn đề liên quan đến giấc ngủ bằng cách rút ngắn thời gian trên giường trước khi chìm vào giấc ngủ, kéo dài thời gian ngủ và nói chung là làm giảm sự tỉnh táo. [22] [23] Giống như rượu, thuốc benzodiazepin thường được sử dụng để điều trị chứng mất ngủ trong thời gian ngắn (cả theo quy định và tự dùng thuốc), nhưng về lâu dài sẽ khiến giấc ngủ trở nên tồi tệ hơn. Trong khi các thuốc benzodiazepin có thể khiến con người ngủ (tức là ức chế giấc ngủ NREM giai đoạn 1 và 2), trong khi ngủ, thuốc phá vỡ cấu trúc giấc ngủ : giảm thời gian ngủ, trì hoãn thời gian ngủ REM và giảm giấc ngủ sóng chậm sâu (phần phục hồi nhất của giấc ngủ cho cả năng lượng và tâm trạng). [24] [25] [26]

Những hạn chế khác của thuốc ngủ, bao gồm cả thuốc benzodiazepin, có thể chịu được tác dụng của chúng, mất ngủ hồi phục và giảm giấc ngủ sóng chậm và thời gian cai nghiện được đánh dấu bằng chứng mất ngủ hồi phục và thời gian lo lắng và kích động kéo dài. [27] [28] Danh sách các thuốc benzodiazepin được phê duyệt để điều trị chứng mất ngủ khá giống nhau ở hầu hết các quốc gia, nhưng các loại thuốc benzodiazepine được chỉ định chính thức là thuốc thôi miên hàng đầu được kê toa để điều trị chứng mất ngủ có thể khác nhau giữa các quốc gia. [29] Các loại thuốc benzodiazepin tác dụng dài hơn như nitrazepam và diazepam có tác dụng tồn tại có thể tồn tại vào ngày hôm sau và nói chung, không được khuyến cáo. [30]

Vẫn chưa rõ liệu thuốc thôi miên nonbenzodiazepine mới (thuốc Z) có tốt hơn so với các thuốc benzodiazepin tác dụng ngắn hay không. Hiệu quả của hai nhóm thuốc này là tương tự nhau. [31] [32] Theo Cơ quan Nghiên cứu Y tế và Chất lượng Hoa Kỳ, so sánh gián tiếp chỉ ra rằng tác dụng phụ của các thuốc nhóm benzodiazepine có thể xảy ra thường xuyên gấp đôi so với các thuốc không chứa cycododepepin. [32] Một số chuyên gia khuyên bạn nên sử dụng nonbenzodiazepin như một phương pháp điều trị lâu dài đầu tiên của chứng mất ngủ. [33] Tuy nhiên, Viện Sức khỏe và Xuất sắc Lâm sàng Quốc gia Anh (NICE) đã không tìm thấy bất kỳ bằng chứng thuyết phục nào có lợi cho thuốc Z. Một đánh giá của NICE đã chỉ ra rằng các thuốc Z tác dụng ngắn được so sánh không phù hợp trong các thử nghiệm lâm sàng với các thuốc benzodiazepin tác dụng dài. Chưa có thử nghiệm nào so sánh các thuốc Z tác dụng ngắn với các liều thuốc benzodiazepin tác dụng ngắn. Dựa trên điều này, NICE khuyên bạn nên chọn thôi miên dựa trên chi phí và sở thích của bệnh nhân. [31]

Người lớn tuổi không nên sử dụng các thuốc benzodiazepin để điều trị chứng mất ngủ trừ khi các phương pháp điều trị khác không có hiệu quả. [34] Khi sử dụng thuốc benzodiazepin, bệnh nhân, người chăm sóc và bác sĩ của họ nên thảo luận về nguy cơ gây hại, bao gồm bằng chứng cho thấy tỷ lệ va chạm giao thông cao gấp đôi ở bệnh nhân lái xe cũng như ngã và gãy xương hông đối với tất cả bệnh nhân lớn tuổi. [35] [34]

Cơ chế hoạt động của chúng chủ yếu ở các thụ thể GABA A. [36]

Nonbenzodiazepine

Nonbenzodiazepin là một nhóm thuốc thần kinh rất "giống như benzodiazepine" về bản chất. Dược động học nonbenzodiazepine gần như hoàn toàn giống như thuốc benzodiazepine và do đó đòi hỏi lợi ích tương tự, tác dụng phụ và rủi ro. Tuy nhiên, các loại thuốc nonbenzodiazepin có cấu trúc hóa học không giống nhau hoặc hoàn toàn khác nhau, và do đó không liên quan đến các loại thuốc benzodiazepin ở cấp độ phân tử. [37] [38]

Ví dụ bao gồm zopiclone (Imovane, Zimovane), eszopiclone (Lunesta), zaleplon (Sonata) và zolpidem (Ambien, Stilnox, Stilnoct).

Nghiên cứu về nonbenzodiazepines là mới và mâu thuẫn. Một đánh giá của một nhóm các nhà nghiên cứu cho thấy việc sử dụng các loại thuốc này cho những người khó ngủ nhưng không ngủ được, [note 2] vì suy giảm vào ngày hôm sau là tối thiểu. [39] Nhóm nghiên cứu lưu ý rằng sự an toàn của những loại thuốc này đã được thiết lập, nhưng kêu gọi nghiên cứu thêm về hiệu quả lâu dài của chúng trong điều trị chứng mất ngủ. Các bằng chứng khác cho thấy rằng sự dung nạp với nonbenzodiazepin có thể phát triển chậm hơn so với các thuốc nhóm benzodiazepin. Một nhóm khác đã hoài nghi hơn, tìm thấy rất ít lợi ích so với các thuốc benzodiazepin. [40]

Khác

Melatonin

Melatonin, hormone sản xuất bởi tuyến tùng trong não và tiết ra trong ánh sáng lờ mờ và bóng tối, giữa các chức năng khác của nó, thúc đẩy giấc ngủ trong ban ngày cho động vật có vú. [41]

Thuốc kháng histamine

Trong sử dụng phổ biến, thuật ngữ kháng histamine chỉ đề cập đến các hợp chất ức chế hoạt động tại thụ thể H 1 (chứ không phải H 2, v.v. ).

Trên lâm sàng, thuốc đối kháng H 1 được sử dụng để điều trị một số dị ứng . Thuốc an thần là một tác dụng phụ phổ biến, và một số thuốc đối kháng H 1, chẳng hạn như diphenhydramine (Benadryl) và doxylamine, cũng được sử dụng để điều trị chứng mất ngủ.

Thuốc kháng histamine thế hệ thứ hai vượt qua hàng rào máu não ở mức độ thấp hơn nhiều so với loại thứ nhất. [cần nguồn y khoa] Điều này dẫn đến việc chúng chủ yếu ảnh hưởng đến các thụ thể histamine ngoại biên, và do đó có tác dụng an thần thấp hơn nhiều. Liều cao vẫn có thể gây ra hiệu ứng hệ thống thần kinh trung ương của buồn ngủ.

Thuốc chống trầm cảm

Một số thuốc chống trầm cảm có tác dụng an thần.